Diosna濕法制粒技術—如何優化制粒工藝

濕法制粒技術

濕法制粒是制藥行業最為常用的技術之一。該工藝旨在獲得所需特性的混合物，適用于壓片、包衣等后續工藝流程。制粒過程應堅固、可重復、可控，并且還應提供最佳的收率。濕法制粒技術主要用于改善低劑量混合物的流動性、可壓性、生物利用度、均一性、粉末的靜電性能以及劑型的穩定性。

制粒工藝

制粒工藝會涉及到諸多參數，這些參數可能會對工藝質量產生重大影響。例如，最關鍵的影響是由原材料的性質（例如，粒徑、結構、密度、溶解度或穩定性）引起的。其中的一些參數可通過預測進行微調，但應始終處于控制之下。

通常，制粒過程包括以下部分或所有步驟：

1.混合；

2.噴霧制粒劑以將液體分配到共混物中；

3.濕法制粒/制粒階段；

4.排出并繼續進行干燥或上漿。

在許多情況下，顆粒的工藝發展，無論是產能放大還是最終質量，都取決于配方。

選擇合適的設備

選擇正確的設備將會最da程度地提高濕法制粒的成功率——即使受到API或配方的限制。有些設備雖然基于相同的原理，但其在設計上卻存在著很大差異。例如，根據主葉輪的位置（頂部驅動器或底部驅動器）和造粒機的配置（側面安裝或垂直安裝），可以使用不同類型的高速混合濕法造粒機。

定義端點

對于濕法制粒結束時的顆粒外觀尚無統一定義，但它們應具有良好的流動性、可壓性和所需的溶出度。端點的正確選擇應基于對整個工藝的考慮，并旨在提供可重復的結果。

即使采用最佳的配方、工藝和設備，最終產品的質量檢測仍將由大小、形狀、水分含量和強度不同的顆粒組成。評估終點設計的不同對最終劑量性能的影響至關重要，例如，由于IR劑型的終點過大而導致的溶出失敗。該工藝應考慮對后續干燥、研磨、壓片和包衣過程的影響。

顆粒的粒徑由制粒液體的多少和添加速率決定。平均顆粒尺寸取決于賦形劑的比表面積、水分含量和附聚物的液體飽和度。水分含量也是一個關鍵參數，因為在制粒過程中，可能會出現諸如“黏在碗側"的問題。

配方設計師可以通過目標粒度平均值或分布指標來定義制粒終點。一旦達到所需的終點，無論制粒工藝因素（例如，葉輪、切碎機速度或粘合劑添加速率）如何，顆粒性質和隨后的片劑性質都非常相似。

最佳工藝設計的五個步驟

如何設計穩定的工藝是濕法制粒中最常見的挑戰之一。在配方和工藝開發過程中對設計進行適當考量可以減少或避免一些問題。為此，本文建議采取以下5個步驟：

1.確定原料藥和原料的影響；

2. 選擇合適類型的設備；

3.了解工藝參數的影響；

4.選擇可以降低終點確定靈敏度的設計；

5.每個步驟（從開始到結束）精益求精，并基于整個工藝流程的平衡設計。

需考慮各種輸入參數，以及適合后續工藝步驟的加工產品的所需特性。

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原文轉自 PharmTEC制藥網--DIOSNA